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枸橼酸咖啡因注射液

【药品名称】

通用名称：枸橼酸咖啡因注射液

【成份】

活性成分：枸橼酸咖啡因

化学名称为：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1h-嘌呤-2,6-二酮枸橼酸盐

化学结构式：

分子式：c8h10n4o2·c6h8o7

分子量：386.31

辅料：枸橼酸（一水）、枸橼酸钠（二水）、注射用水

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

用于治疗早产新生儿原发性呼吸暂停。
【规格】

1ml：20mg（相当于咖啡因10mg）

【用法用量】

本品应在具备新生儿重症监护经验的医生指导下使用。

本品应在配备适当监测和监护设备的新生儿重症监护病房内使用。

对于之前未经过相关治疗的早产新生儿推荐给药方案：负荷剂量为枸橼酸咖啡因20mg/kg体重，使用输液泵或其他定量输液装置，缓慢静脉输注（30分钟）。间隔24小时后，给予5mg/kg体重的维持剂量，给药方式为每24小时进行一次缓慢静脉输注（10分钟）；或者，通过口服给药途径（例如通过鼻胃管给药），每24小时给予维持剂量5mg/kg体重。

枸橼酸咖啡因的推荐负荷剂量和维持剂量请见下表（枸橼酸咖啡因20mg相当于咖啡因10mg）。

*在负荷剂量给药24小时后开始给予维持剂量。

如早产新生儿对推荐的负荷剂量的临床应答不充分，可在24小时后给予最大10～20mg/kg体重的第二次负荷剂量。

虽然咖啡因在早产新生儿体内半衰期较长，存在药物蓄积的可能，但随着矫正胎龄的增加，新生儿的咖啡因代谢能力日益增强，因此应答不充分的患者可考虑采用较高的维持剂量10mg/kg体重（见【药代动力学】）。如临床需要，应监测血浆中的咖啡因浓度水平。如患者对第二次负荷剂量或维持剂量10mg/kg/天的应答仍然不充分，应重新考虑早产新生儿呼吸暂停的诊断（见【注意事项】）。

当经静脉给予枸橼酸咖啡因时，只能采用输液泵或其他定量输液装置进行静脉输注。本品可不经稀释直接使用，也可经无菌溶液稀释后给药。稀释溶液可选用5%葡萄糖溶液、0.9%氯化钠溶液或10%葡萄糖酸钙溶液。打开安瓿瓶后应立即使用本品。

当以输液方式给药时，从微生物学角度，本品应以无菌方法稀释，然后立即给药。

稀释后溶液的理化特性在25℃和2℃～8℃条件下可保存24小时。

大多数早产新生儿不需要进行血浆咖啡因浓度的常规监测。但是，对临床应答不充分或出现毒性症状的患者，则应在整个治疗过程中定期监测血浆咖啡因浓度。

此外，如存在以下高风险情况时，可在血浆咖啡因浓度监测后，根据医生的判断适当调整给药剂量：

   √ 胎龄较小的早产新生儿（胎龄＜28周，和/或体重＜1000g），特别是接受胃肠道外营养者；

   √ 肝脏和肾脏受损的新生儿（见【注意事项】及【药代动力学】）；

   √ 患有癫痫症的新生儿；

   √ 患有已知和临床确诊严重心脏病的新生儿；

   √ 同时使用明确可干扰咖啡因代谢的药物的新生儿（见【药物相互作用】）；

   √ 接受母乳喂养的新生儿，其母亲使用咖啡因。

建议在以下情况下测定咖啡因浓度基线值：

   √ 分娩前已摄入大量咖啡因的孕妇产下的新生儿（见【注意事项】）；

   √ 之前曾给予茶碱治疗的新生儿，由于茶碱可代谢为咖啡因。

咖啡因在早产新生儿体内的半衰期较长，存在蓄积的可能，所以有必要对长期使用本品的新生儿进行监测（见【药代动力学】）。

如治疗无效，则应在下一次给药前进行血样监测，如怀疑毒性反应，则应在前一次给药后2小时至4小时内进行血样监测。

虽然尚未有咖啡因有效血浆浓度范围测定值的报道，但是研究表明与临床受益相关的咖啡因浓度范围为8mg/l至30mg/l，并且血浆浓度低于50mg/l时通常不会引起安全性担忧。

枸橼酸咖啡因的给药途径为静脉输注以及口服给药。本品不得经肌内、皮下、椎管内或腹腔注射给药。

疗程：

最近一项对早产新生儿开展的大型多中心临床研究显示，疗程的中间值为37天。理想的疗程时间仍在研究中。

临床治疗中，治疗通常持续到新生儿矫正胎龄满37周，此时早产导致的呼吸暂停常自行好转。

可根据患者个体临床疗效情况、治疗过程中呼吸暂停症状发作的持续状况、或其他临床因素对该疗程时间进行调整。如患者持续5～7天不出现明显的呼吸暂停发作，建议停用枸橼酸咖啡因。

如果患者呼吸暂停症状有反复，则应考虑重新开始给予枸橼酸咖啡因，根据停用枸橼酸咖啡因至呼吸暂停复发之间的间隔时间，可采用维持剂量，也可以是半负荷剂量。

由于咖啡因在这些患者体内清除缓慢，所以停药前不需要逐渐减量。

因为停用枸橼酸咖啡因后存在呼吸暂停复发的风险，所以停药后应持续监测病人约1周。

肝脏或肾脏功能受损患者：

枸橼酸咖啡因在肾功能不全的患者中的安全性尚未确定。在肾脏功能受损时，药物蓄积的可能性会增加，此时应减少枸橼酸咖啡因日维持剂量，应根据血浆咖啡因含量测定值确定剂量。

胎龄较小的早产新生儿体内咖啡因的清除不依赖于其肝脏功能。在出生后几周，新生儿肝脏代谢功能逐渐增强。对于较成熟的新生儿，如患有肝脏疾病则需要监测血浆咖啡因浓度，并根据检测结果调整剂量（见【用法用量】及【药代动力学】）。

【有效期】

36个月 

【批准文号】

国药准字h20213264

【生产企业】

西南药业股份有限公司

【生产地址】

重庆市沙坪坝区天星桥21号

【邮政编码】

400038